Desarrollo galénico y eficacia clínica de ivermectina en sistemas semisólidos para uso oral en equinos

Abstract

La ivermectina (IVM) es un compuesto prácticamente insoluble en agua y fácilmente soluble en solventes orgánicos. Su distribución en el organismo es buena pero la absorción oral es variable, siendo ésta una condición limitante de la biodisponibilidad. La solubilidad y la liberación de estos compuestos se puede mejorar usando vehículos que posean propiedades autoemulsionantes como la carboximetilcelulosa sódica (CMCNa) y los poloxámeros (P407). El objetivo del presente trabajo fue desarrollar formulaciones eficaces y seguras con CMCNa y P407 para el control de parásitos gastrointestinales en equinos y evaluar su eficacia clínica. Se trabajó con 33 equinos, algunos puros y otros mestizos de la raza Silla Argentino, con condición corporal 4-5 y aspecto general regular a bueno. Se extrajeron muestras de materia fecal, el día 0 y posteriormente se administraron los tratamientos antiparasitarios antes mencionados. Para determinar la eficacia de los productos se tomaron nuevas muestras los días 3, 30 y 60, efectuándose el test de reducción de conteo de huevos por gramo de materia fecal (HPG). Los resultados del primer muestreo fueron positivos a nematodes y negativo a cestodes; el recuento HPG osciló entre 20 y 1690. Luego de los tratamientos no se observaron efectos adversos en los animales, lo cual significa que los excipientes utilizados son seguros. Ambas formulaciones fueron efectivas en la reducción del conteo de huevos, pero de manera diferente. Se concluye que ambos tratamientos fueron eficaces, aunque P407 resultó más adecuado como sistema de liberación sostenida del principio activo

Ivermectin (IVM) is a compound insoluble in water and easily soluble in organic solvents. Its distribution in the body is good and oral absorption is variable, this condition is a limitation of its bioavailability. The solubility and release of IVM can be improved by using self-emulsifying vehicles such as sodium carboxymethylcellulose and poloxamers. Aims of this work were to develop effective, safe formulations for the control of horse gastrointestinal parasites and to evaluate their clinical efficacy. We worked with 33 horses, some were pure breed while others were half-breed Silla Argentino, with 4-5 body condition and a fair to good general condition. On day 0 stool samples were collected and treatment with the formulations under study were administered. On days 3, 30 and 60 stool samples were collected to determine the reduction in eggs per gram of feces (EPG). The initial stool test was positive for roundworms and negative for tapeworms, the EPG ranged from 20 to 1690. After deworming, no adverse effects were observed in animals, demonstrating this the safeness of excipients used in our preparations. Both formulations were effective in reducing egg count, but in different ways. We conclude that both treatments were successful, however treatment 2 proved to be a more suitable sustained release system of the active ingredient.